El cáncer sigue siendo una de las enfermedades más comunes que es una amenaza para la salud humana. Actualmente, la quimioterapia es una estrategia importante e indispensable para tratar el cáncer, además del tratamiento quirúrgico y la radioterapia. Por lo tanto, ha atraído a una serie de investigadores farmacéuticos para el descubrimiento y desarrollo de nuevos medicamentos contra el anticancer. Lamentablemente, aproximadamente 90% Las moléculas candidatas de la droga en la tubería de descubrimiento son pobres de agua Soluble. La mala solubilidad puede provocar la biodisponibilidad del oral más bajo e insuficiente eficacia in vivo, y hacer intravenosos (IV) Administración Desafiante.
Nanotecnología basada en Sistemas de administración de drogas, como drogas nanocrystals (NCS) y los liposomas han habilitado para mejorar la solubilidad y / o Entrega dirigida VIA la permeabilidad y retención mejorada (EPR) Efecto, y / o específico Ligand-mediado objetivo tumoral Efecto. El liposoma es una de las nanomedicinas más desarrolladas, la alta estabilidad y la modificación de la superficie flexible / funcionalización, se han utilizado ampliamente en el campo del desarrollo de medicamentos Los medicamentos hidrófobos se encuentran principalmente atrapados en los liposomas mediante la incrustación en las bicaplas lipídicas, que generalmente resulta en una capacidad de baja carga de fármaco que desafía su su Clínica Transformación. En contraste, NCS de la droga, a nanoescala libre de portador El sistema de entrega coloidal con una capacidad teórica de carga de fármacos de hasta el 100%, es bastante prometedora para los medicamentos de mal soluble en agua. Sin embargo, los NCS de las drogas todavía enfrentan los principales desafíos en su Estabilidad y objetivo Entrega.
Recientemente, los investigadores de la Academia China de Ciencias presentan una novela estrategia de administración de drogas, llamado Nanocrystal @ liposoma (NC @ LIPO), que integra el medicamento nanocrystals en los núcleos internos hidrófilos de liposomas y forma un núcleo híbrido (nanocrystal) -Shell (liposoma) Sistema de administración de drogas, fusionando las ventajas de los liposomas y las drogas Nanocrystals para superar estos Problemas, para la entrega dirigida de mal watersoluble drogas. El rendimiento de la propuesta nc @ lipo El sistema de entrega se demostró en el candidato a la droga CHMFL-ABL-053 (053), que fue descubierto por su Grupo. Se fabricaron tres diferentes 053-nanodrugs, a saber, 053-NC, 053-NC @ PEG-LIPO, y 053-NC @ Fa-Lipo, se fabricaron en Vitro y en VIVO Evaluación.
En conclusión, como prueba de concepto, este estudio mostró que NC @ Lipo podría ser una estrategia potencial para el diseño nanocrystal o basado en liposomas Sistemas de administración de medicamentos con alta estabilidad coloidal, carga alta de medicamentos, funcionalizados Superficie, y efectos biológicos mejorados (incluyendo PK Perfil, objetivo de células tumorales, y en Vivo Antitumor Eficacia). Además, este trabajo puede promover el desarrollo de más eficientes basado en liposomas Formulaciones para la entrega de medicamentos mal solubles en agua para aplicaciones comerciales y clínicas.
