ADC Linker, es decir, conjugado anticuerpo-fármaco (ADC), es un fármaco de molécula pequeña biológicamente activo acoplado a un anticuerpo monoclonal (anticuerpo monoclonal) a través de un conector. Los acopladores anticuerpo-fármaco son una forma importante de fármacos que desempeñan un papel importante en áreas como la terapia tumoral y la administración de fármacos, mientras que los conectores son los componentes químicos que conectan el anticuerpo al fármaco.

El papel del enlazador en ADC es el siguiente:

1. Conexión de anticuerpo y fármaco

Los enlazadores pueden determinar los sitios de conexión entre fármacos y anticuerpos y lograr una unión estable a través de conexiones específicas. La selectividad y especificidad del conector pueden hacer que la conexión entre el fármaco y el anticuerpo sea fuerte y duradera, garantizando así una administración precisa del fármaco y una terapia dirigida.

2. Mejorar la estabilidad de los medicamentos

Ciertos fármacos pueden degradarse o inactivarse fácilmente in vivo, y los enlazadores pueden ajustarse estructuralmente o modificarse químicamente para proteger el fármaco y ampliar su vida media y eficacia in vivo. Además, los conectores también pueden mejorar la afinidad entre el fármaco y el anticuerpo, mejorar la estabilidad y la actividad biológica del fármaco en la superficie del anticuerpo.

3. Mejor liberación de medicamentos

ADCLinker puede regular la tasa y el patrón de liberación de fármacos por medios específicos y no específicos. Por ejemplo, ciertos enlazadores pueden lograr la liberación ordenada de fármacos según estímulos externos o cambios en el ambiente celular interno, lo que se refiere principalmente, por ejemplo, al pH, la temperatura o los efectos enzimáticos, y la función del enlazador es mejorar la función local. efecto terapéutico de la droga.

4. Mejorar la biocompatibilidad

La elección del conector también puede afectar la biocompatibilidad y la toxicidad de los acoplamientos anticuerpo-fármaco. El conector debe tener menor inmunogenicidad y toxicidad para reducir el riesgo de respuesta inmune humana y reacciones adversas. Además, el conector también debe tener una baja afinidad de unión y una alta velocidad de unión para asegurar una rápida absorción y distribución del fármaco en el cuerpo.

En resumen, ADCLinker es un componente clave en los compuestos de acoplamiento anticuerpo-fármaco que conecta el anticuerpo y el fármaco. Para mejorar la orientación, la estabilidad y la eficacia de los acopladores anticuerpo-fármaco, el conector debe seleccionarse y diseñarse racionalmente. Por lo tanto, el estudio y la optimización de los enlazadores son de gran importancia para el desarrollo de acopladores anticuerpo-fármaco más eficaces, que también pueden garantizar mejor la eficacia y controlabilidad de los fármacos.