PROTAC (proteólisis dirigida a quimeras) es un tipo de moléculas de doble función. La molécula PROTAC se compone de tres partes: un extremo es una molécula ligando que se une a la proteína objetivo que se va a degradar, el otro lado es una molécula ligando que se une a la ligasa de ubiquitinación E3 y el medio está conectado por un conector específico. Las moléculas PROTAC conectan la proteína diana que se va a degradar con ligasas de ubiquitinación E3 a través de los ligandos anteriores, lo que permite que la proteína diana sea ubiquitinada y degradada aún más por los proteasomas. PROTAC, por otro lado, no es degradado por el proteosoma y puede reutilizarse. 

En comparación con los inhibidores de moléculas pequeñas comunes, la molécula PROTAC cataliza la función de degradación de proteínas de una manera independiente de la ocupación, mostrando una excelente alta selectividad y baja toxicidad, y puede superar eficazmente la resistencia de los inhibidores de moléculas pequeñas tradicionales. ¡PEG se ha utilizado ampliamente como PROTAC Linker! ¡El derivado monodisperso de polietilenglicol producido SINOPEG es la elección de alta calidad de este tipo de PROTAC Linker! ¡Bienvenido a comunicarse con nosotros!

Enlazador PROTAC

Los PROTAC (proteólisis dirigida a moléculas quiméricas) son degradadores de proteínas heterobifuncionales y prometedores candidatos a terapias dirigidas para el cáncer. El conector PROTAC conecta dos motivos funcionales de un PROTAC, un aglutinante de proteínas diana y un reclutador de ligasa E3.

El enlazador juega un papel importante en un PROTAC. Las características del conector (tipo, longitud, posición de unión) pueden afectar la formación del complejo ternario ligasa:PROTAC:objetivo, lo que influye en la ubiquitinación eficiente de la proteína objetivo y su degradación final. Se informa que las longitudes óptimas de los conectores PROTAC varían desde 12 carbonos hasta más de 20 carbonos, y los conectores comúnmente utilizados en el desarrollo de PROTAC son PEG, cadena alquílica y alquilo/éter.

¡El enlazador de clavijas producido  SINOPEG  es la elección de alta calidad de este tipo de enlazador protac! ¡Bienvenido a comunicarse con nosotros!