Int J Nanomedicina. 2023 30 de marzo: 18: 1615-1630. doi: 10.2147/IJN.S402418. Colección electrónica 2023.
Efectos de la longitud de la cadena enlazadora de PEG de formulaciones liposomales unidas a folato sobre la capacidad de focalización y la actividad antitumoral del fármaco encapsulado
Resumen
Introducción:
Los liposomas conjugados con ligando son prometedores para el tratamiento de cánceres que sobreexpresan receptores específicos. Sin embargo, estudios previos han mostrado resultados inconsistentes debido a las diferentes propiedades del ligando, la presencia de un recubrimiento de polietilenglicol (PEG) en el liposoma, la longitud del conector y la densidad del ligando.
Métodos: Aquí, preparamos liposomas PEGilados utilizando conectores PEG de varias longitudes conjugados con folato y evaluamos el efecto de la longitud del conector PEG sobre la distribución de nanopartículas y la eficacia farmacológica del fármaco encapsulado tanto in vitro como in vitro. vivo.
Resultados: Cuando el folato se conjugó con la superficie del liposoma, la eficiencia de absorción celular en las células KB sobreexpresadas con el receptor de folato aumentó dramáticamente en comparación con la del liposoma normal. Sin embargo, al comparar el efecto de la longitud del conector PEG in vitro, no se observó ninguna diferencia significativa entre las formulaciones. Por el contrario, el nivel de acumulación tumoral de partículas in vivo aumentó significativamente cuando se incrementó la longitud del conector PEG. El tamaño del tumor se redujo en 40 % en el grupo tratado con Dox/FL-10K en comparación con el de los grupos tratados con Dox/FL-2K o 5K.
Discusión: Nuestro estudio sugiere que a medida que aumenta la longitud del conector PEG, la capacidad de apuntar al tumor se puede mejorar en condiciones in vivo, lo que puede conducir a un aumento en la actividad antitumoral del fármaco encapsulado.
Palabras clave: longitud del enlazador PEG; liposoma pegilado; receptor de folato; liposoma conjugado con ligando.
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