Poli(ácido aspártico) pegilado injertado con oligoetilenimina como agente de contraste macromolecular: propiedades y estudios in vivo
Bin Jiang, Min Liu, Kunchi Zhang, Guangyue Zu, Jingjin Dong, Yi Cao, Lan Zhang, Renjun Pei
Resumen
El poli(aspartato-g-OEI) PEGilado se desarrolló como una sonda de resonancia magnética. El copolímero de bloque PEG-PBLA se preparó mediante la polimerización con apertura de anillo de N-carboxianhídrido de β-bencil-1-aspartato (BLA-NCA) iniciada por el grupo amino primario terminal de mPEG-NH2, seguida de injerto con oligoetilenimina ( OEI, Mw = 800) y Gd-DTPA. En comparación con Gd-DTPA (4,42 mM-1 s-1), PEG-p (Asp-OEI-DTPA-Gd) exhibió una relajación T1 mucho mayor (19,03 mM-1 s-1), hasta 4,3 veces mayor que Gd- DTPA. No se observó citotoxicidad obvia en el ensayo WST y el análisis H&E, lo que ilustró que este agente de contraste macromolecular (mCA) exhibió una biocompatibilidad excelente. El ácido fólico (FA) se marcó adicionalmente en el mCA para dotar al mCA de capacidad de direccionamiento. Durante los estudios en animales in vivo, las sondas de resonancia magnética marcadas con FA mostraron un aumento significativo de la intensidad de la señal en el tumor durante diferentes intervalos de tiempo y proporcionaron una ventana de tiempo prolongada y eficiente para el examen de resonancia magnética. Estos resultados sugieren que tales mCA son excelentes candidatos como sondas de resonancia magnética (MRI) con alta eficiencia y seguridad.
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