Diseño de un nuevo sistema de administración de fármacos dirigidos basado en el complejo de curcumina-fosfatidilcolina de soja
Jiajiang Xie, Yanxiu Li, Liang Song, Zhou Pan, Shefang Ye, Zhenqing Hou
Resumen
Recientemente, la tendencia global en el campo de la nanomedicina ha sido hacia el diseño de una combinación de componentes activos naturales y fosfolípidos (PC) para formar un complejo terapéutico fosfolípido-fármaco. Como complejo molecular anfifílico particular, puede ser un puente único entre la forma de dosificación tradicional y el nuevo sistema de administración de fármacos. En este artículo, sobre la base de la técnica del complejo fármaco-fosfolípido y la técnica de autoensamblaje, elegimos un fármaco curcumina farmacológicamente seguro y de baja toxicidad (CUR) para aumentar la capacidad de carga del fármaco, lograr una liberación controlada/sostenida del fármaco y mejorar la actividad anticancerígena. Se prepararon un nuevo complejo CUR-fosfatidilcolina de soja (SPC) y nanopartículas autoensambladas del complejo CUR-SPC (CUR-SPC NP) mediante un método de codisolvente y un método de nanoprecipitación. DSPE-PEG-FA se funcionalizó aún más en la superficie de PEG-CUR-SPC NP (diseñado como FA-PEG-CUR-SPC NP) para aumentar específicamente la captación celular y la orientación. Los NP FA-PEG-CUR-SPC mostraron una forma esférica, un diámetro medio de aproximadamente 180 nm, una excelente estabilidad fisiológica y liberación del fármaco desencadenada por el pH. La eficiencia de atrapamiento de drogas y el contenido de carga de drogas fue de hasta 92,5 y 16,3%, respectivamente. Los estudios de captación celular y citotoxicidad in vitro demostraron que los NP de FA-PEG-CUR-SPC y los NP de CUR-SPC presentaban una eficacia de captación celular y una actividad anticancerígena significativamente más fuertes contra las células HeLa y las células Caco-2 en comparación con CUR, NP CUR-SPC y PEG libres. -CUR-SPC NPs. Más importante aún, los NP FA-PEG-CUR-SPC mostraron una vida útil prolongada de la circulación sistémica y una mayor acumulación de tumores en comparación con los NP CUR y PEG-CUR-SPC libres.
Palabras llave: Curcumina; complejo de fármaco anticanceroso-fosfolípido; nanopartículas; autoensamblaje; apuntando
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