Int J Nanomedicina. 16 de agosto de 2017; 12: 5863-5877. doi: 10.2147/IJN.S141982. eCollection 2017.
Micelas mixtas MPEG-PHIS/FA-PEG-VE sensibles al pH y dirigidas al ácido fólico para la administración de PTX-VE y su actividad antitumoral
Yan Di 1, Ting Li 1, Zhihong Zhu 1, Fen Chen 2, Lianqun Jia 2, Wenbing Liu 3, Xiumei Gai 1, Yingying Wang 1, Weisan Pan 1, Xinggang Yang 1
Resumen
El objetivo de este estudio fue introducir simultáneamente la sensibilidad al pH y el ácido fólico (AG) en un sistema micelar para lograr una liberación rápida del fármaco y mejorar su acumulación en las células tumorales. Micelas mixtas cargadas de paclitaxel-(+)-α-tocoferol (PTX-VE) (PHIS/FA/PM) fabricadas con poli(etilenglicol)metil éter-poli(histidina) (MPEG-PHIS) y ácido fólico-poli( etilenglicol)-(+)-α-tocoferol (FA-PEG-VE) se caracterizaron mediante dispersión dinámica de luz y microscopía electrónica de transmisión (TEM). Las micelas mixtas tenían una morfología esférica con un diámetro promedio de 137,0 ± 6,70 nm y un potencial zeta de -48,7 ± 4,25 mV. Las eficiencias de encapsulación y carga del fármaco fueron del 91,06% ± 2,45% y del 5,28% ± 0,30%, respectivamente. La sensibilidad al pH fue confirmada por cambios en el tamaño de las partículas, concentración micelar crítica, y transmitancia en función del pH. El ensayo MTT mostró que PHIS/FA/PM tenía una citotoxicidad mayor a pH 6,0 que a pH 7,4, y una citotoxicidad menor en presencia de FA libre. Las imágenes del microscopio de barrido láser confocal demostraron una captación celular dependiente del tiempo e inhibida por FA. Las imágenes in vivo confirmaron que las micelas mixtas apuntaban a la acumulación en los sitios del tumor y que la tasa de inhibición del tumor fue del 85,97 %. Los resultados demostraron que el sistema micelar mixto fabricado por MPEG-PHIS y FA-PEG-VE es un enfoque prometedor para mejorar la eficacia antitumoral. Las imágenes in vivo confirmaron que las micelas mixtas apuntaban a la acumulación en los sitios del tumor y que la tasa de inhibición del tumor fue del 85,97%. Los resultados demostraron que el sistema micelar mixto fabricado por MPEG-PHIS y FA-PEG-VE es un enfoque prometedor para mejorar la eficacia antitumoral. Las imágenes in vivo confirmaron que las micelas mixtas apuntaban a la acumulación en los sitios del tumor y que la tasa de inhibición del tumor fue del 85,97%. Los resultados demostraron que el sistema micelar mixto fabricado por MPEG-PHIS y FA-PEG-VE es un enfoque prometedor para mejorar la eficacia antitumoral.
Palabras clave: entrega de medicamentos; focalización en ácido fólico; actividad antitumoral in vivo; micelas mixtas; Sensible al pH.
Productos relacionados
Abreviatura: mPEG-NH2
Nombre: Metoxipoli(etilenglicol) amina
Para obtener más información sobre el producto, contáctenos en:
Tel. EE. UU.: 1-844-782-5734
Tel. EE. UU.: 1-844-QUAL-PEG
CHN Tel: 400- 918-9898
Correo electrónico: sales@sinopeg.com
