1. Estructura química

Fórmula molecular: CH₃O-(CH₂CH₂O)ₙ-CH₂CH₂-OMS

mPEG: metoxipolietilenglicol (metoxi PEG), que proporciona hidrofilicidad y biocompatibilidad.

OMs: El mesilato (-OSO₂CH₃), como grupo saliente activo, es propenso a reacciones de sustitución con nucleófilos (como los grupos amino y tiol).



2. Características

Reactividad: El grupo metanosulfonato (-OMs) tiene una alta electronegatividad y puede experimentar reacciones de sustitución nucleofílica con aminas primarias (-NH₂), grupos tiol (-SH), etc., formando enlaces covalentes estables (como enlaces amino-PEG o sulfuro).

Solubilidad en agua: Gracias a la fuerte hidrofilicidad de la cadena PEG, es fácilmente soluble en agua y en la mayoría de los disolventes orgánicos (como DMSO, DMF).

Rango de peso molecular: Generalmente, de 500 Da a 20 kDa, y se pueden seleccionar diferentes longitudes de cadena según los requisitos.



3. Campos de aplicación

Modificación de fármacos

Se utiliza para medicamentos PEG (como proteínas, péptidos y moléculas pequeñas) para extender su vida media y reducir la inmunogenicidad.

Reacciona con los grupos amino en las moléculas del fármaco para formar conjugaciones PEG-fármaco.

Acoplamiento biológico

Modificar anticuerpos, ácidos nucleicos u otras biomoléculas para mejorar su solubilidad y estabilidad.

Síntesis de polímeros

Como iniciador de macromoléculas o reactivo funcionalizador de grupos finales, participa en reacciones de polimerización (como la polimerización por apertura de anillo).



4. Ventajas y precauciones

Ventajas:

Las condiciones de reacción son suaves (puede realizarse a temperatura ambiente o a baja temperatura).

El éster de metilsulfonato es más estable que el PEG bromado o yodado y es más fácil de almacenar.

Notas:

Debe almacenarse lejos de la humedad para evitar la hidrólisis y la falla del éster mesilato.

La reacción debe llevarse a cabo en un tampón débilmente alcalino (pH 7-9) (como PBS) o un disolvente orgánico.