Publicado: 8 de junio de 2016 Hidróxido doble en capas modificado con ácido hialurónico pegilado como nanoportador híbrido para la administración dirigida de fármacos ), Jinjian Liu (刘金剑), Junqiang Zhao (赵军强), Shuxin Xu (许舒欣) y Liandong Deng (邓联东) Transacciones de la Universidad de Tianjin, volumen 22, páginas 237–246 (2016) Resumen En los últimos años, se exploran los nanoportadores híbridos orgánico-inorgánicos para la administración eficaz de fármacos y tratamientos de enfermedades preferibles. En este estudio, utilizando 5-fluorouracilo (5-FU) como fármaco modelo electronegativo, se concibió y fabricó un nuevo tipo de sistema híbrido orgánico-inorgánico de administración de fármacos (LDH/HA-PEG/5-FU) mediante la adsorción de ácido hialurónico PEGilado. ácido (HA-PEG) en la superficie del hidróxido doble en capas (LDH, preparado a través del método hidrotermal) y la intercalación de 5-FU en la interlaminación de LDH a través de la estrategia de intercambio iónico. La cantidad de carga de fármaco de LDH/HA-PEG/5-FU alcanzó el 34,2 %. LDH, LDH/5-FU y LDH/HA-PEG/5-FU se caracterizaron por FT-IR, XRD, TGA, analizador de tamaño de partículas láser y SEM. Con el beneficio de la característica degradable de pH de LDH y la característica degradable de enzimas de HA, LDH/HA-PEG/5-FU mostró capacidad degradable por pH y degradable por enzima en la liberación de fármacos in vitro. Además, el portador del fármaco LDH/HA-PEG contenía PEG biocompatible y HA dirigido al tumor, lo que resultó en una menor citotoxicidad y una mejor endocitosis en comparación con LDH in vitro. Se sugirió que el sistema de administración de fármacos híbrido orgánico-inorgánico, que estaba dotado de las propiedades de liberación controlada, baja toxicidad y administración dirigida al tumor para la terapia del cáncer de mejora, era aconsejable y podría aplicarse más para cumplir con otros tratamientos. Productos relacionados Abreviatura: mPEG-NH2 Nombre: Metoxipoli(etilenglicol) amina Para obtener más información sobre el producto, comuníquese con nosotros al: Tel. de EE. UU .: 1-844-782-5734 Tel . de EE. 918-9898 Correo electrónico: sales@sinopeg.com

teranóstica. 10 de abril de 2017;7(6):1735-1748. doi: 10.7150/thno.18352. eCollection 2017. Agregados de nanopartículas alargadas en células cancerosas para destrucción mecánica con campo magnético giratorio de baja frecuencia Yajing Shen, Congyu Wu, Taro QP Uyeda, Gustavo R Plaza, Bin Liu, Yu Han, Maciej S Lesniak, Yu Cheng Resumen Las nanopartículas magnéticas (MNP) funcionalizadas con fracciones de orientación pueden reconocer componentes celulares específicos e inducir una actuación mecánica bajo un campo magnético. Su tamaño es adecuado para llegar a los tumores y atacar las células cancerosas. Sin embargo, debido al tamaño nanométrico, la fuerza generada por los MNP es menor que la fuerza requerida para alterar en gran medida los componentes clave de las células. Aquí, mostramos el proceso de ensamblaje magnético de las nanopartículas dentro de las células, para formar agregados alargados con el tamaño requerido para producir fuerzas mecánicas elevadas. Sintetizamos nanopartículas de óxido de hierro dopadas con zinc, para obtener una alta magnetización, y las funcionalizamos con el péptido del factor de crecimiento epidérmico (EGF) para atacar las células cancerosas. Bajo un campo magnético giratorio de baja frecuencia a 15 Hz y 40 mT, los EGF-MNP internalizados formaron agregados alargados y generaron cientos de pN para dañar drásticamente el plasma y las membranas lisosomales. La interrupción física, incluida la fuga de hidrolasas lisosomales al citosol, condujo a muerte celular programada y necrosis. Nuestro trabajo proporciona una estrategia novedosa para diseñar nanomedicinas magnéticas para la destrucción mecánica de células cancerosas. Palabras llave: Células de cáncer cerebral; Nanopartículas magnéticas funcionalizadas; Daño al lisosoma; Actuación magnetomecánica; Daño a la membrana plasmática. Productos relacionados Abreviatura: mPEG-NH2 Nombre: metoxipoli(etilenglicol) amina Para obtener más información sobre el producto, contáctenos en: Tel. EE. UU.: 1-844-782-5734 Tel. EE. UU.: 1-844-QUAL-PEG Tel. CHN: 400-918-9898 Correo electrónico: sales@sinopeg.com

Int J Nanomedicina. 2017 25 de enero; 12: 855-869. doi: 10.2147/IJN.S122678. eCollection 2017. Nanopartículas coordinadas con curcumina con estabilidad mejorada para la administración de fármacos que responden a especies reactivas de oxígeno en la terapia del cáncer de pulmón Cheng-Qiong Luo, Lei Xing, Peng-Fei Cui, Jian-Bin Qiao, Yu-Jing He, Bao-An Chen, Liang Jin, Hu-Lin Jiang Resumen Antecedentes: El compuesto natural curcumina (Cur) puede regular la inhibición del crecimiento y la apoptosis en varias líneas de células cancerosas, aunque sus aplicaciones clínicas están restringidas por la insolubilidad e inestabilidad extremas en agua. Para superar estos obstáculos, fabricamos una nanopartícula sensible a especies reactivas de oxígeno (ROS) coordinada con Cur utilizando la interacción entre el ácido borónico y Cur. Materiales y métodos:Sintetizamos un polímero de poli(ácido acrílico) (PPH) injertado con poli(etilenglicol) (PEG) modificado con ácido 4-(hidroximetil) fenilborónico (HPBA) altamente biocompatible y fabricamos una nanopartícula sensible a ROS coordinada con Cur (indicada por PPHC ) basado en la interacción entre el ácido borónico y Cur. El diámetro medio de la nanopartícula PPHC coordinada con Cur fue de 163,8 nm y su potencial zeta fue de -0,31 mV. La nanopartícula PPHC coordinada con Cur mejoró la estabilidad de Cur en un entorno fisiológico y pudo liberar Cur en el momento oportuno en respuesta al peróxido de hidrógeno (H2O2). Las nanopartículas de PPHC demostraron un potente efecto antiproliferativo in vitro en células cancerosas A549. Además, la viabilidad de las células tratadas con nanopartículas de PPHC aumentó significativamente en presencia de N-acetil-cisteína (NAC), que bloquea la liberación de Cur mediante la inhibición de ROS. Al mismo tiempo, el nivel de ROS medido en células A549 después de la incubación con nanopartículas de PPHC mostró una regulación a la baja evidente, lo que demostró además que la depresión de ROS influyó en el efecto terapéutico de Cur en las nanopartículas de PPHC. Además, el pretratamiento con solución salina tamponada con fosfato (PBS) perjudicó significativamente el efecto citotóxico de Cur en células A549 in vitro y causó menos daño a la actividad de Cur en nanopartículas de PPHC. Conclusión: Las nanopartículas coordinadas con Cur desarrolladas en este estudio mejoraron la estabilidad de Cur, lo que podría liberar aún más Cur de manera dependiente de ROS en las células cancerosas. Palabras clave: coordinación; curcumina; peróxido de hidrógeno; ácido fenilborónico; respuesta a estímulos. Productos relacionados Abreviatura: mPEG-NH2 Nombre: metoxipoli(etilenglicol) amina Para obtener más información sobre el producto, póngase en contacto con nosotros en: Tel. EE. UU.: 1-844-782-5734 Tel. EE. UU.: 1-844-QUAL-PEG Tel. CHN: 400-918-9898 Correo electrónico: sales@sinopeg.com

Farmacéutico biomédico. 2017 abril; 88: 374-383. doi: 10.1016/j.biopha.2016.12.138. Epub 22 de enero de 2017. Entrega conjunta de docetaxel y profármaco de curcumina a través de nanopartículas de doble objetivo con actividad antitumoral sinérgica contra el cáncer de próstata Jieke Yan, Yuzhen Wang, Yuxiu Jia, Shuangde Liu, Chuan Tian, ​​Wengu Pan, Xiaoli Liu, Hongwei Wang Resumen Propósito : La terapia combinada se utiliza cada vez más como régimen de tratamiento primario del cáncer. En este informe, diseñamos nanopartículas decoradas con péptidos de EGFR (NP) para coadministrar docetaxel (DTX) y curcumina sensible al pH (CUR) como profármaco para el tratamiento del cáncer de próstata. Resultados:Los NP del profármaco DTX y CUR (GE11-DTX-CUR NP) dirigidos al péptido EGFR (GE11), sensibles al pH, tenían un diámetro medio de 167 nm y un potencial zeta de -37,5 mV. El tamaño de partícula de las NP se mantuvo adecuadamente en el suero y se observó un patrón de liberación sostenida del fármaco. Se mostró una inhibición mejorada del crecimiento de células cancerosas y tejido tumoral en el grupo de NP GE11-DTX-CUR en comparación con los otros grupos. Conclusión: se puede resumir que los profármacos DTX y CUR podrían administrarse en las células tumorales simultáneamente mediante la orientación de GE 11 y el efecto EPR de las NP. Los NP GE11-DTX-CUR resultantes son un sistema prometedor para el tratamiento antitumoral sinérgico del cáncer de próstata. Palabras clave: nanopartículas de doble objetivo; endocitosis mediada por EGFR; Cancer de prostata; Terapia de combinación sinérgica; Sistema de entrega dirigido. Productos relacionados Abreviatura: mPEG-NH2 Nombre: Metoxipoli(etilenglicol) amina Para obtener más información sobre el producto, contáctenos en: Tel. EE. UU.: 1-844-782-5734Tel. EE. UU.: 1-844-QUAL-PEGTel. CHN: 400-918-9898Correo electrónico: sales@sinopeg.com

Nanoescala. 1 de marzo de 2018; 10 (9): 4432-4441. doi: 10.1039/c7nr06874c. Una nanoplataforma de conversión ascendente con capacidad de focalización tumoral impulsada por el pH extracelular para mejorar la terapia fotodinámica Fujin Ai, Na Wang, Xiaoman Zhang, Tianying Sun, Qi Zhu, Wei Kong, Feng Wang, Guangyu Zhu Resumen Las nanopartículas de conversión ascendente (UCNP) se utilizan ampliamente para la terapia fotodinámica (PDT) debido a su luminiscencia de conversión ascendente específica que utiliza luz infrarroja cercana (NIR) para excitar fotosensibilizadores (PS) para PDT. La eficiencia de la PDT basada en UCNP mejorará si se mejora la propiedad de la nanomedicina para atacar el cáncer. Aquí, empleamos el péptido de inserción de pH bajo (pHLIP), un resto dirigido al cáncer, para funcionalizar una nanoplataforma basada en UCNP excitada de 808 nm que tiene un efecto de sobrecalentamiento minimizado para realizar PDT. pHLIP puede llevar carga específicamente a las células cancerosas en un ambiente ácido, dándose cuenta de las capacidades efectivas de orientación activa a las células cancerosas o tumores debido a la acidosis. La nanoplataforma funcionalizada con pHLIP fue ensamblada y bien caracterizada. La nanoplataforma muestra un efecto PDT irradiado con NIR eficiente en células cancerosas, especialmente bajo una condición ligeramente ácida que imita el microambiente tumoral, y esta efectividad se atribuye a las propiedades de direccionamiento de pHLIP a las células cancerosas en condiciones ácidas que favorecen la entrada de la nanoplataforma. Además, la nanoplataforma funcionalizada con pHLIP muestra un perfil de seguridad favorable en ratones con una dosis máxima tolerada (MTD) alta, lo que puede ampliar la disponibilidad de administración in vivo. La actividad antitumoral in vivo eficiente se logra mediante la inyección intratumoral de la nanoplataforma seguida de la irradiación NIR en el tumor de mama. Las nanopartículas se acumulan en gran medida en el sitio del tumor, lo que revela las excelentes propiedades dirigidas al tumor de la nanoplataforma funcionalizada con pHLIP, lo que garantiza una PDT eficiente in vivo. Además, las nanopartículas tienen un largo tiempo de retención en el torrente sanguíneo, indicando su estabilidad in vivo. En general, proporcionamos un ejemplo de un nanosistema basado en UCNP con propiedades dirigidas a tumores para realizar PDT eficiente tanto in vitro como in vivo. Productos relacionados Abreviatura: mPEG-NH2 Nombre: Metoxipoli(etilenglicol) amina Para obtener más información sobre el producto, comuníquese con nosotros al: Tel. de EE. UU .: 1-844-782-5734 Tel . de EE. 918-9898 Correo electrónico: sales@sinopeg.com

Polymer, volumen 186, 9 de enero de 2020, 122055 https://doi.org/10.1016/j.polymer.2019.122055 Tensioactivos gigantes de poli(óxido de etileno) con extremos de silsesquioxanos oligoméricos poliédricos fluorados: síntesis precisa y comportamientos interfaciales Xian Xu, Yu Shao , Weijie Wang, Liping Zhu, Hao Liu, Shuguang Yang Resumen El comportamiento interfacial de los tensioactivos gigantes con nanopartículas moleculares (MNP) ancladas con precisión es un tema importante. En este artículo, mediante la combinación de hidrosililación, esterificación y química de "clic" de CuAAC, las cadenas de poli(óxido de etileno) (PEO) se remataron en los extremos con silsesquioxano oligomérico poliédrico funcionalizado con aril-trifluorovinil éter similar a partículas (FVPOSS) para construir tensioactivos gigantes de "una cabeza, una cola" y "forma de bola". Los tensioactivos gigantes se distribuyen en la interfaz aire/agua, y las isotermas del área de presión superficial (π-A) revelan sus comportamientos interfaciales bajo compresión. Las imágenes del microscopio de fuerza atómica (AFM) indican que los tensioactivos gigantes muestran un comportamiento de crecimiento fractal después de transferirse al sustrato de silicio a diferentes presiones superficiales a través del procedimiento de deposición de película de Langmuir-Blodgett (LB). Productos relacionados Abreviatura: mPEG-N3 Nombre: Metoxipoli(etilenglicol) azida Abreviatura: N3-PEG-N3 Nombre: α,ω-Diazido poli(etilenglicol) Para obtener más información sobre el producto, contáctenos en: Tel. EE. UU.: 1-844-782-5734 Tel. EE . Teléfono: 400-918-9898 Correo electrónico: sales@sinopeg.com

Bioconjug Chem. 2017 16 de agosto; 28 (8): 2180-2189. doi: 10.1021/acs.bioconjchem.7b00327. Epub 2017 1 de agosto. Optimización de la administración en varios pasos de conjugados de toxina y ligando inductores de apoptosis relacionados con el factor de necrosis tumoral pegilado para mejorar el antitumoral Xiaoyue Wei, Xiaoyue Yang, Wenbin Zhao, Yingchun Xu, Liqiang Pan, Shuqing Chen Resumen Aunque TRAIL (ligando inductor de apoptosis relacionado con el factor de necrosis tumoral (TNF)) se ha considerado un agente antitumoral de amplio espectro prometedor, su aplicación posterior se vio limitada por la administración deficiente del fármaco y los tumores resistentes a TRAIL. Se aplicó una estrategia de administración de fármacos de tres pasos a TRAIL para resolver estos dos obstáculos en forma de PEG-TRAIL-MMAE (Monometil auristatina E). La PEGilación de TRAIL en el primer paso se llevó a cabo para mejorar su farmacocinética in vivo, mientras que la interacción entre los conjugados de TRAIL con los receptores de muerte en el segundo paso se diseñó para activar la vía de apoptosis extrínseca de TRAIL, y se determinó la liberación adicional de MMAE del lisosoma. el tercer paso para introducir otra vía de apoptosis para superar la resistencia a TRAIL en algunos tumores. Aquí, con el fin de alcanzar un equilibrio entre los tres pasos, la relación PEG/MMAE se optimizó para los conjugados PEG-TRAIL-MMAE. Se prepararon conjugados de PEG-TRAIL-MMAE con varias proporciones de PEG/MMAE y se compararon entre sí con respecto a su farmacocinética (PK) y farmacodinámica (PD). Como resultado, los conjugados PEG-TRAIL-MMAE con una relación PEG/MMAE de 1:2 mostraron una vida media prolongada en ratas (6,8 h) y la mejor actividad antitumoral in vitro (IC50 0,31 nM) e in vivo, mientras que no hubo signos. de toxicidad en modelos de xenoinjerto, sugiriéndolo como una prometedora estrategia antitumoral y de administración de fármacos en varios pasos después de la optimización. Productos relacionados Abreviatura: mPEG-MAL Nombre: Metoxipoli(etilenglicol) maleimida Para obtener más información sobre el producto, contáctenos en: Tel. EE. UU.: 1-844-782-5734 Tel. EE. UU.: 1-844-QUAL-PEG Tel. CHN: 400-918-9898 Correo electrónico: sales@sinopeg.com

Sci Rep. 2015 Oct 8;5:14872. doi: 10.1038/srep14872. Heteromodificación del trímero TRAIL para mejorar la administración de fármacos y las actividades antitumorales in vivo Li-Qiang Pan, Wen-Bin Zhao, Jun Lai, Ding Ding, Xiao-Yue Wei, Yang-Yang Li, Wen-Hui Liu, Xiao-Yue Yang , Ying-Chun Xu, Shu-Qing Chen Resumen La mala farmacocinética y la resistencia dentro de algunas líneas de células tumorales han sido los principales obstáculos durante la aplicación preclínica o clínica de TRAIL (ligando inductor de apoptosis relacionado con el factor de necrosis tumoral (TNF)). Se reveló que la vida media de TRAIL114-281 (114 a 281 aminoácidos) no era más de 30 minutos en todas las especies. Por lo tanto, se aplicaron PEG (polietilenglicol) y MMAE (monometil auristatina E) activados con maleimido para conjugar de forma específica el sitio con las cisteínas mutadas de diferentes monómeros de TRAIL sucesivamente, aprovechando los efectos estéricos implicados en las conjugaciones mutantes de TRAIL. Como resultado, el trímero TRAIL fue heteromodificado para diferentes propósitos. Y el conjugado PEG-TRAIL-vcMMAE resultante exhibió una vida media dramáticamente mejorada (11.54 h), Productos relacionados Abreviatura: mPEG-MAL Nombre: Metoxipoli(etilenglicol) maleimida Para obtener más información sobre el producto, contáctenos en: Tel. EE. UU.: 1-844-782-5734 Tel. EE. UU.: 1-844-QUAL-PEG Tel. CHN: 400-918-9898 Correo electrónico: sales@sinopeg.com