PROTAC (quimeras dirigidas a la proteólisis) es un tipo de molécula de doble función. La molécula PROTAC se compone de tres partes: un extremo es una molécula ligando que se une a la proteína diana que se va a degradar, otro extremo es una molécula ligando que se une a la ubiquitina ligasa E3, y la parte central está conectada por un enlazador específico. Las moléculas PROTAC conectan la proteína diana que se va a degradar con las ubiquitina ligasas E3 a través de estos ligandos, lo que permite que la proteína diana sea ubiquitinada y posteriormente degradada por los proteasomas. Por otro lado, PROTAC no es degradada por el proteasoma y puede reutilizarse.
En comparación con los inhibidores de moléculas pequeñas comunes, la molécula PROTAC cataliza la degradación de proteínas de forma independiente de la ocupación, mostrando una excelente selectividad y baja toxicidad, y puede superar eficazmente la resistencia de los inhibidores de moléculas pequeñas tradicionales. ¡El PEG se ha utilizado ampliamente como enlazador PROTAC! El derivado de polietilenglicol monodisperso SINOPEG es la opción de alta calidad para este tipo de enlazador PROTAC. ¡Contáctenos!
