Coloides Surf B Biointerfaces. 1 de agosto de 2019; 180: 58-67. doi: 10.1016/j.colsurfb.2019.04.042. Epub 18 de abril de 2019.
Micelas decoradas con péptidos RGD ensambladas a partir de conjugados de polímero-paclitaxel para la terapia contra el cáncer gástrico
Jingwen Shi, Shuiping Liu, Yuan Yu, Changyu He, Lianjiang Tan, Yu-Mei Shen
Abstracto
Se necesita urgentemente el desarrollo de un conjugado de polímero-fármaco capaz de liberación controlada del fármaco para la terapia del cáncer gástrico. En este documento, se sintetizaron conjugados de arginina-glicina-ácido aspártico (RGD)-polietilenglicol (PEG)-paclitaxel (PTX) decorado que contenían enlace disulfuro. Se descubrió que los conjugados anfifílicos de PEG-PTX se ensamblaban en micelas (RGD@Micelles), que se descompondrían bajo la reducción de glutatión (GSH) y finalmente liberarían PTX en condiciones débilmente ácidas características del entorno intracelular. Las RGD@Micelles eran nanopartículas esféricas con un tamaño hidrodinámico promedio de ~50 nm, que eran estables en un ambiente fisiológico. Se investigó la liberación de PTX de las micelas en respuesta a GSH. El ensayo celular in vitro sugirió que RGD@Micelles podría dirigirse a las células de cáncer gástrico e inhibir la proliferación celular al inducir la apoptosis. Los experimentos in vivo indicaron que RGD@Micelles podría administrarse en el sitio del tumor e inhibir el crecimiento del tumor de manera eficiente mediante la liberación de PTX dentro de las células tumorales. Este tipo de micelas exhibió una alta eficacia terapéutica y pocos efectos secundarios, lo que proporcionó nuevos conocimientos sobre la administración de fármacos dirigidos para la terapia del cáncer gástrico.
Palabras llave: Liberación de fármacos; Cáncer gástrico; Conjugados polímero-fármaco; péptido RGD; Micelas dirigidas a tumores
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