Int J Mol Ciencia. 5 de junio de 2023; 24 (11): 9779. doi: 10.3390/ijms24119779.
Un inhibidor de fusión de pan-coronavirus basado en lipopéptidos dePEGilados exhibe una actividad anti-VIH-1 potente y de amplio espectro sin provocar anticuerpos anti-PEG

Resumen

Anteriormente identificamos un lipopéptido, EK1C4, uniendo el colesterol a EK1, un péptido inhibidor de la fusión pan-CoV a través de un conector de polietilenglicol (PEG), que mostró una potente actividad inhibidora de la fusión pan-CoV. Sin embargo, el PEG puede provocar anticuerpos contra el PEG in vivo, lo que atenuará su actividad antiviral. Por lo tanto, diseñamos y sintetizamos un lipopéptido dePEGilado, EKL1C, reemplazando el conector PEG en EK1C4 con un péptido corto. Al igual que EK1C4, EKL1C mostró una potente actividad inhibidora contra el coronavirus 2 (SARS-CoV-2) de la neumonía asiática y otros coronavirus. En este estudio, encontramos que EKL1C también exhibió actividad inhibidora de la fusión de amplio espectro contra la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH-1) al interactuar con la repetición 1 de la heptada N-terminal (HR1) de la gp41 viral para bloquear el haz de seis hélices. (6-HB) formación. Estos resultados sugieren que HR1 es un objetivo común para el desarrollo de inhibidores de fusión viral de amplio espectro y que EKL1C tiene una aplicación clínica potencial como candidato a agente terapéutico o preventivo contra la infección por coronavirus, VIH-1 y posiblemente otros virus con envoltura de clase I. 8
Palabras clave: VIH-1; inhibidor de fusión de amplio espectro; coronavirus; haz de seis hélices.

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