Heteromodificación del trímero TRAIL para mejorar la administración de fármacos y las actividades antitumorales in vivo
Li-Qiang Pan, Wen-Bin Zhao, Jun Lai, Ding Ding, Xiao-Yue Wei, Yang-Yang Li, Wen-Hui Liu, Xiao-Yue Yang , Ying-Chun Xu, Shu-Qing Chen
Resumen
La mala farmacocinética y la resistencia dentro de algunas líneas de células tumorales han sido los principales obstáculos durante la aplicación preclínica o clínica de TRAIL (ligando inductor de apoptosis relacionado con el factor de necrosis tumoral (TNF)). Se reveló que la vida media de TRAIL114-281 (114 a 281 aminoácidos) no era más de 30 minutos en todas las especies. Por lo tanto, se aplicaron PEG (polietilenglicol) y MMAE (monometil auristatina E) activados con maleimido para conjugar de forma específica el sitio con las cisteínas mutadas de diferentes monómeros de TRAIL sucesivamente, aprovechando los efectos estéricos implicados en las conjugaciones mutantes de TRAIL. Como resultado, el trímero TRAIL fue heteromodificado para diferentes propósitos. Y el conjugado PEG-TRAIL-vcMMAE resultante exhibió una vida media dramáticamente mejorada (11.54 h),
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Abreviatura: mPEG-MAL
Nombre: Metoxipoli(etilenglicol) maleimida
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