La acromegalia es una rara enfermedad endocrina debilitante caracterizada por una hipersecreción de la hormona del crecimiento (GH). Generalmente se acepta que las manifestaciones clínicas de la acromegalia están mediadas por elevaciones en las concentraciones séricas de IGF-I. Somavert está indicado para el tratamiento de pacientes con acromegalia que han tenido una respuesta inadecuada a la cirugía y/o radioterapia y en quienes un tratamiento médico adecuado con análogos de la somatostatina no normalizó las concentraciones de IGF-I o no fue tolerado.

Pegvisomant, el principio activo de Somavert, es una variante molecular de 40-50 kDa de la hormona del crecimiento humano (hGH) que consta de un componente proteico recombinante y polietilenglicol (PEG). La molécula de proteína (B2036) se modifica mediante la adición covalente de moléculas de polietilenglicol (PEG), lo que da como resultado una proteína pegilada (B2036-PEG) con 4 y 5 grupos PEG por molécula de B2036-PEG.

El propósito de la pegilación directa de la proteína se utilizó para prolongar la vida media de B2036 y reducir una posible inmunogenicidad. B2036-PEG mostró una unión reducida en el sitio 2 de HGHR en comparación con B2036. A pesar de la reducida afinidad por el receptor, el trabajo con la proteína había demostrado una mayor potencia de la forma pegilada debido a la prolongada vida media en circulación.

Los estudios farmacodinámicos presentados demostraron que pegvisomant es un potente antagonista competitivo y específico de la unión de hGH in vitro e in vivo.

Referencia: https://www.ema.europa.eu/en/documents/scientific-discussion/somavert-epar-scientific-discussion_en.pdf