J Mater Chem B. 2016 21 de mayo; 4 (19): 3324-3330. doi: 10.1039/c6tb00278a. Epub 2016 26 de abril. Poli(ácido aspártico) pegilado injertado con oligoetilenimina como agente de contraste macromolecular: propiedades y estudios in vivo Bin Jiang, Min Liu, Kunchi Zhang, Guangyue Zu, Jingjin Dong, Yi Cao, Lan Zhang, Renjun Pei Resumen El poli(aspartato-g-OEI) PEGilado se desarrolló como una sonda de resonancia magnética. El copolímero de bloque PEG-PBLA se preparó mediante la polimerización con apertura de anillo de N-carboxianhídrido de β-bencil-1-aspartato (BLA-NCA) iniciada por el grupo amino primario terminal de mPEG-NH2, seguida de injerto con oligoetilenimina ( OEI, Mw = 800) y Gd-DTPA. En comparación con Gd-DTPA (4,42 mM-1 s-1), PEG-p (Asp-OEI-DTPA-Gd) exhibió una relajación T1 mucho mayor (19,03 mM-1 s-1), hasta 4,3 veces mayor que Gd- DTPA. No se observó citotoxicidad obvia en el ensayo WST y el análisis H&E, lo que ilustró que este agente de contraste macromolecular (mCA) exhibió una biocompatibilidad excelente. El ácido fólico (FA) se marcó adicionalmente en el mCA para dotar al mCA de capacidad de direccionamiento. Durante los estudios en animales in vivo, las sondas de resonancia magnética marcadas con FA mostraron un aumento significativo de la intensidad de la señal en el tumor durante diferentes intervalos de tiempo y proporcionaron una ventana de tiempo prolongada y eficiente para el examen de resonancia magnética. Estos resultados sugieren que tales mCA son excelentes candidatos como sondas de resonancia magnética (MRI) con alta eficiencia y seguridad. Productos relacionados Abreviatura: MeO-PEG-NH2 Nombre: alfa-metoxi-omega-amino poli(etilenglicol) Para obtener más información sobre el producto, contáctenos en: Tel. EE. UU.: 1-844-782-5734 Tel. EE. UU.: 1-844-QUAL-PEG Tel. CHN: 400-918-9898 Correo electrónico: sales@sinopeg.com

Int J Nanomedicina. 9 de marzo de 2018; 13:1381-1398. doi: 10.2147/IJN.S152312. eCollection 2018. Diseño de nanopartículas de curcumina dirigidas a profármacos de metotrexato sensibles al pH para la administración eficiente de dos fármacos y la terapia combinada contra el cáncer Jiajiang Xie, Zhongxiong Fan, Yang Li, Yinying Zhang, Fei Yu, Guanghao Su, Liya Xie, Zhenqing Hou Resumen Objetivo : Diseñamos metotrexato lábil en medio ácido (MTX) dirigido a nanopartículas de autoensamblaje de profármacos cargadas con fármaco de curcumina (CUR) para la administración simultánea de fármacos multiquimioterapéuticos y terapia combinada contra el cáncer. Métodos: Se acopló un MTX de doble acción, que actúa como fármaco contra el cáncer y como ligando dirigido contra el tumor, con 1,2-diestearoil-sn-glicero-3-fosfoetanolamina-N-[aldehído (polietilenglicol)-2000] a través de la reacción de base de Schiff. El conjugado de profármaco sintetizado (DSPE-PEG-Imine-MTX) podría autoensamblarse en nanopartículas micelares (MTX-Imine-M) en solución acuosa, que encapsularon CUR en su núcleo mediante interacciones hidrofóbicas (MTX-Imine-M-CUR) . Resultados:Las nanopartículas de MTX-Imina-M-CUR preparadas se componían de un núcleo DSPE/CUR hidrofóbico interno y una cubierta de poli(etilenglicol) (PEG) de bishidroxilo hidrofílico externo con una corona de profármaco de MTX autodirigida. El enlazador de imina entre 1,2-diestearoil-sn-glicero-3-fosfoetanolamina-N-[aldehído(polietilenglicol)-2000] y MTX, como enlace covalente dinámico, fue lo suficientemente fuerte como para permanecer intacto en pH fisiológico, aunque se escinde rápidamente en pH ácido. El MTX-Imine-M-CUR podría coadministrar MTX y CUR de manera selectiva y eficiente en las células cancerosas a través de la endocitosis mediada por el receptor de folato, seguida de la rápida liberación intracelular de CUR y la forma activa de MTX a través de la acidez de los endosomas/lisosomas. Además, Conclusión: El sistema inteligente proporcionó una estrategia de administración de fármacos simple, pero factible, para la quimioterapia de combinación dirigida. Palabras clave: terapia combinada; nanopartículas; profármaco sensible al pH; autoensamblaje; apuntando Productos relacionados Abreviatura: HO-PEG-OH Nombre: α,ω-dihidroxilo poli(etilenglicol) Para obtener más información sobre el producto, contáctenos en: Tel. EE. UU.: 1-844-782-5734 Tel. EE. UU.: 1-844-QUAL-PEG Tel. CHN: 400-918-9898 Correo electrónico: sales@sinopeg.com

Adv Healthc Mater. 2020 julio; 9 (13): e2000268. doi: 10.1002/adhm.202000268. Epub 2020 19 de mayo. El adhesivo a base de octa-poli(etilenglicol) cargado con litio facilita la regeneración de axones y la reconexión de nervios periféricos transectados Yazhong Bu, Xianghai Wang, Lixia Li, Xiaofang Hu, Dandan Tan, Zhenlin Li, Muhua Lai, Xiaozhong Qiu, Feifei Sun, Hufei Wang, Fei Yang, Decheng Wu, Jiasong Guo Abstracto En la actualidad, la reconexión del nervio seccionado en la clínica todavía depende principalmente de la sutura quirúrgica. Este es un procedimiento que requiere un entrenamiento completo y también requiere mucho tiempo. Aquí, se informa sobre un adhesivo a base de octa-poli(etilenglicol) (PEG) para la reconexión rápida del nervio periférico seccionado. Para mejorar la eficacia terapéutica, se aplica una unidad de succinilo para dotar al adhesivo de la propiedad de disolución controlable, y se carga litio en el adhesivo para mejorar la regeneración axonal. Los datos actuales revelan que este adhesivo posee una buena citocompatibilidad y puede acortar significativamente el tiempo de reconexión de los extremos de los nervios cortados en comparación con el requerido para la cirugía de sutura. Las evaluaciones histológicas, electrofisiológicas y de comportamiento indican que los nervios reconectados con adhesivo exhiben un bajo grado de fibrosis, respuesta inflamatoria y mioatrofia, así como una sólida regeneración axonal y recuperación funcional. Juntos, estos resultados indican que este adhesivo octa-PEG puede actuar como una alternativa a la sutura nerviosa tradicional en las lesiones de los nervios periféricos. Palabras clave: adhesivos; reparación de nervios periféricos; polietilenglicol); unidad de succinilo. Productos relacionados Abreviatura: HO-PEG(8)-OH Nombre: Octa-etilenglicol Abreviatura: H2N-PEG(8)-NH2 Nombre: alfa,omega-Bis-amino octa(etilenglicol) Para obtener más información sobre el producto, contáctenos en: Tel. EE. UU.: 1-844-782-5734 Tel. EE. UU.: 1-844-QUAL-PEG Tel. CHN: 400-918-9898 Correo electrónico: sales@sinopeg.com

Los polímeros a base de polisacáridos como el pSar y los tensioactivos catiónicos como DOTMA (1,2-dioleoil-3-trimetilamonio-propano) se utilizan cada vez más en el desarrollo de sistemas de administración de fármacos. pSar es un polímero biocompatible y biodegradable que se puede utilizar para encapsular fármacos y otras moléculas, protegiéndolas de la degradación y aumentando su solubilidad. DOTMA es un tensioactivo catiónico que se puede utilizar para modificar las propiedades superficiales de las nanopartículas, haciéndolas más estables y aumentando su solubilidad. Ambos polímeros se pueden usar para mejorar la entrega de medicamentos y otras moléculas a los sitios objetivo del cuerpo. pSar y DOTMA se pueden usar en combinación para crear sistemas de administración de fármacos más efectivos, ya que se pueden usar para aumentar la solubilidad de los fármacos y mejorar su absorción. Además, se pueden utilizar para modificar las propiedades de proteínas, lípidos y otras moléculas, haciéndolas más estables y aumentando su solubilidad. En conclusión, pSar y DOTMA son dos polímeros esenciales que se utilizan en el desarrollo de sistemas de administración de fármacos, y su combinación se puede utilizar para crear sistemas de administración de fármacos más efectivos. Para obtener más información sobre el producto, póngase en contacto con nosotros en: Teléfono de EE. UU.: 1-844-782-5734 Teléfono de EE. UU.: 1-844-QUAL-PEG Teléfono CHN: 400-918-9898 Correo electrónico: sales@sinopeg.com

Liberación de control J. 2018 10 de agosto; 283: 113-125. doi: 10.1016/j.jconrel.2018.05.032. Epub 29 de mayo de 2018. Micelas biocompatibles decoradas con vitamina A para la terapia quimiogénica de la fibrosis hepática Jian-Bin Qiao, Qian-Qian Fan, Lei Xing, Peng-Fei Cui, Yu-Jing He, Jing-Cheng Zhu, Lirui Wang, Tao Pang , Yu-Kyoung Oh, Chaofeng Zhang, Hu-Lin Jiang Resumen La fibrosis hepática se refiere a la acumulación excesiva de colágeno hepático, que es producido principalmente por células estrelladas hepáticas activadas (HSC). No hay medicamentos efectivos clínicamente disponibles para tratar esta afección, lo que refleja el hecho de que los medicamentos antifibróticos no se dirigen específicamente a las HSC activadas. Aquí, informamos la síntesis y evaluación de poli(lactida-co-glicólido)-polispermina-poli(etilenglicol)-vitamina A (PLGA-PSPE-PEG-VA) y polímeros anfifílicos biocompatibles dirigidos a HSC activados para co- suministro de fármacos químicos (silibinina) y genéticos (siCol1α1) que suprimen sinérgicamente la acumulación de colágeno I en la fibrogénesis. PLGA-PSPE-PEG-VA autoensamblado en micelas poliméricas de núcleo y cubierta (PVM) a bajas concentraciones. Después de cargar con silibinina y siCol1α1, los PVM cargados de fármacos químicos/genéticos resultantes (CGPVM) exhibieron un tamaño de partícula pequeño y una superficie ligeramente positiva. Las CGPVM tuvieron una citotoxicidad y actividad hemolítica muy bajas in vitro y fueron bien toleradas en ratones, sin toxicidad hepática ni inflamación. Es importante destacar que las CGPVM se acumularon efectivamente en hígados fibróticos y se dirigieron específicamente a las HSC activadas. Como se esperaba, las CGPVM redujeron de manera más eficiente la producción de colágeno I y mejoraron la fibrosis hepática en comparación con las PVM cargadas con fármacos químicos (silibinina) (CPVM) o las PVM cargadas con fármacos genéticos (siCol1α1) (GPVM) únicamente. Estos resultados indican que las CGPVM son una herramienta prometedora para el suministro dirigido de quimógenos a las HSC activadas en el tratamiento de la fibrosis hepática. Las CGPVM tuvieron una citotoxicidad y actividad hemolítica muy bajas in vitro y fueron bien toleradas en ratones, sin toxicidad hepática ni inflamación. Es importante destacar que las CGPVM se acumularon efectivamente en hígados fibróticos y se dirigieron específicamente a las HSC activadas. Como se esperaba, las CGPVM redujeron de manera más eficiente la producción de colágeno I y mejoraron la fibrosis hepática en comparación con las PVM cargadas con fármacos químicos (silibinina) (CPVM) o las PVM cargadas con fármacos genéticos (siCol1α1) (GPVM) únicamente. Estos resultados indican que las CGPVM son una herramienta prometedora para el suministro dirigido de quimógenos a las HSC activadas en el tratamiento de la fibrosis hepática. Las CGPVM tuvieron una citotoxicidad y actividad hemolítica muy bajas in vitro y fueron bien toleradas en ratones, sin toxici...

Liberación de control J. 10 de mayo de 2020; 321: 629-640. doi: 10.1016/j.jconrel.2020.02.049. Epub 2 de marzo de 2020. Nanopartículas lipídicas basadas en lipoides hiperramificadas para la regulación bidireccional de la acumulación de colágeno en la fibrosis hepática Jian-Bin Qiao, Qian-Qian Fan, Cheng-Lu Zhang, Jaiwoo Lee, Junho Byun, Lei Xing, Xiang-Dong Gao, Yu -Kyoung Oh, Hu-Lin Jiang Resumen La fibrosis hepática provoca más de un millón de muertes al año en todo el mundo. Las células estrelladas hepáticas (HSC) han sido identificadas como las principales ejecutoras de la fibrosis hepática. Desafortunadamente, todavía no se ha aprobado ningún medicamento para uso clínico contra la fibrosis hepática, en gran parte porque los medicamentos probados no han podido acceder a las HSC y eliminar de manera eficiente la acumulación de colágeno involucrada en la fibrogénesis. Aquí, diseñamos un sistema eficiente de administración de lípidos dirigido a HSC que transportaba siRNA duales destinados tanto a inhibir la síntesis de colágeno como a promover la degradación de colágeno, con el objetivo de lograr una fibrosis antihepática mejorada mediante la regulación bidireccional de la acumulación de colágeno. El sistema de entrega se construyó usando lipoides hiperramificados catiónicos anfifílicos (C15-PA) para la complejación de siRNA y lipoides auxiliares (colesterol-polietilenglicol-vitamina A, Chol-PEG-VA) para la orientación de HSC. Las nanopartículas lipídicas (VLNP) basadas en lipoides hiperramificadas y decoradas con vitamina A mostraron una excelente capacidad de unión a genes y eficiencia de transfección, y mejoraron la entrega de siRNA a HSC. Los ratones fibróticos tratados con VLNP cargados con siRNA dual mostraron una gran reducción en la acumulación de colágeno observada en este modelo; el efecto mejorado de la regulación bidireccional redujo el nivel de acumulación de colágeno en los ratones tratados a casi el observado en los ratones normales. No hubo signos notables de toxicidad o inflamación tisular en ratones expuestos a la administración intravenosa repetida de las VLNP cargadas con ARNsi dual. En conclusión, nuestros resultados indican que las VLNP biocompatibles diseñadas para explotar una orientación precisa y una estrategia de regulación bidireccional eficaz son prometedoras para el tratamiento de la fibrosis hepática. Palabras llave: Regulación bidireccional; acumulación de colágeno; Células estrelladas hepáticas; nanopartículas lipídicas a base de lipoides; fibrosis hepática; siARN. Productos relacionados Abreviatura: HOOC-PEG-COOH Nombre: α,ω-dicarboxilo poli(etilenglicol) Para obtener más información sobre el producto, contáctenos en: Tel. EE. UU.: 1-844-782-5734 Tel. EE. UU.: 1-844-QUAL-PEG Tel. CHN: 400-918-9898 Correo electrónico: sales@sinopeg.com

ACS Nano. 2020 25 de febrero; 14 (2): 2063-2076. doi: 10.1021/acsnano.9b08667. Epub 7 de febrero de 2020. Nanozima conmutable por ultrasonido aumenta la terapia sonodinámica contra la infección bacteriana multirresistente Duo Sun, Xin Pang, Yi Cheng, Jiang Ming, Sijin Xiang, Chang Zhang, Peng Lv, Chengchao Chu, Xiaolan Chen, Gang Liu, Nanfeng Zheng Abstracto La terapia sonodinámica (SDT) impulsada por ultrasonido (US) ha demostrado amplias perspectivas de aplicación en la erradicación de infecciones bacterianas profundas debido a su no invasividad, irradiación confinada al sitio y alta capacidad de penetración de tejido. Sin embargo, la acumulación ineficaz de sonosensibilizadores en el sitio de la infección, el microambiente hipóxico, así como el rápido agotamiento del oxígeno durante la SDT dificultan en gran medida la eficacia terapéutica de la SDT. En este documento, se propuso un sistema de nanozimas conmutable por EE. UU. para la generación controlable de oxígeno catalítico y especies reactivas de oxígeno mediadas por sonosensibilizadores durante la activación por ultrasonido, aliviando así la barrera asociada a la hipoxia y aumentando la eficacia de SDT. Esta nanoplataforma (Pd@Pt-T790) se preparó fácilmente uniendo nanoplacas de Pd@Pt catalíticas enzimáticas con el sonosensibilizador orgánico meso-tetra(4-carboxifenil)porfina (T790). Fue realmente interesante descubrir que la modificación de T790 en Pd@Pt podía bloquear significativamente la actividad similar a la catalasa de Pd@Pt, mientras que con la irradiación con EE. UU., la actividad de nanozimas se recuperó de manera efectiva para catalizar la descomposición de H2O2 endógeno en O2. Tal actividad enzimática de "bloqueo y activación" fue particularmente importante para disminuir la toxicidad potencial y los efectos secundarios de las nanozimas en los tejidos normales y tiene potencial para lograr un comportamiento catalítico de nanozimas activo, controlable y específico de locus de enfermedad. Aprovechando esta actividad enzimática conmutable por EE. UU., la acumulación sobresaliente en los sitios de infección, además de una excelente biocompatibilidad, el nanosistema SDT basado en Pd@Pt-T790 se aplicó con éxito para erradicar la miositis inducida por Staphylococcus aureus resistente a la meticilina (MRSA), y la progresión terapéutica sonodinámica se controló de forma no invasiva mediante imágenes fotoacústicas y resonancia magnética. El sistema de nanoenzimas conmutable por EE. UU. desarrollado proporciona una estrategia prometedora para aumentar la erradicación sonodinámica de infecciones bacterianas profundas de forma activa, controlable y precisa. Palabras clave: infección bacteriana; resistente a múltiples fármacos; nanozima; terapia sonodinámica; conmutable por ultrasonido. Productos relacionados Abreviatura: H2N-PEG-SH Nombre: α-Amino-ω-mercapto poli(etilenglicol) Para obtener más información sobre el producto, contáctenos en: Tel. EE. UU.: 1-844-782-5734 Tel. EE. UU.: 1-844-Q...

Nanoescala. 2016 14 de marzo; 8 (10): 5706-13. doi: 10.1039/c5nr09120a. Profármaco de platino (IV) nanoplacas de Pd@Au conjugadas para quimioterapia y terapia fototérmica Saige Shi, Xiaolan Chen, Jingping Wei, Yizhuan Huang, Jian Weng, Nanfeng Zheng Abstracto Debido a la excelente absorción de luz infrarroja cercana (NIR) y la orientación pasiva eficiente hacia el tejido tumoral, las nanoplacas bidimensionales (2D) de Pd@Au PEGiladas con núcleo y cubierta tienen un gran potencial tanto en la terapia fototérmica como en los sistemas de administración de fármacos. En este trabajo, conjugamos con éxito nanoplacas de Pd@Au con un profármaco de platino (IV) c,c,t-[Pt(NH3)2Cl2(O2CCH2CH2CO2H)2] para obtener un nanocompuesto (Pd@Au-PEG-Pt) para fototermia-quimioterapia. El nanocompuesto de Pd@Au-PEG-Pt preparado mostró una excelente estabilidad en soluciones fisiológicas y una carga eficaz de profármacos de Pt(IV). Una vez inyectado en el tejido biológico, los reductores fisiológicos (p. ej., ácido ascórbico o glutatión) reducían fácilmente el profármaco de Pt(IV) a su forma de Pt(II) citotóxica e hidrófila y se liberaba del nanocompuesto original. y la irradiación láser NIR podría acelerar la liberación de especies de Pt(II). Más importante aún, Pd @ Au-PEG-Pt tiene una alta acumulación de tumores (29% ID por g), lo que hace posible una excelente eficiencia terapéutica con una densidad de potencia relativamente baja. Los resultados in vivo sugirieron que, en comparación con la terapia única, el tratamiento combinado de termoquimioterapia con Pd@Au-PEG-Pt dio como resultado la destrucción completa del tejido tumoral sin recurrencia, mientras que la quimioterapia con Pd@Au-PEG-Pt sin irradiación ni fototermia el tratamiento con Pd@Au-PEG solo no lo hizo. Nuestro trabajo destaca las perspectivas de una estrategia factible de administración de fármacos del profármaco Pt mediante el uso de nanoplacas 2D Pd@Au como portadores de administración de fármacos para el tratamiento del cáncer multimodo. lo que hace posible una excelente eficacia terapéutica con una densidad de potencia relativamente baja. Los resultados in vivo sugirieron que, en comparación con la terapia única, el tratamiento combinado de termoquimioterapia con Pd@Au-PEG-Pt dio como resultado la destrucción completa del tejido tumoral sin recurrencia, mientras que la quimioterapia con Pd@Au-PEG-Pt sin irradiación ni fototermia el tratamiento con Pd@Au-PEG solo no lo hizo. Nuestro trabajo destaca las perspectivas de una estrategia factible de administración de fármacos del profármaco Pt mediante el uso de nanoplacas 2D Pd@Au como portadores de administración de fármacos para el tratamiento del cáncer multimodo. lo que hace posible una excelente eficacia terapéutica con una densidad de potencia relativamente baja. Los resultados in vivo sugirieron que, en comparación con la terapia única, el tratamiento combinado de termoquimioterapia con Pd@Au-PEG-Pt dio como resultado la destrucción completa del t...