Polymer, volumen 186, 9 de enero de 2020, 122055 https://doi.org/10.1016/j.polymer.2019.122055 Tensioactivos gigantes de poli(óxido de etileno) con extremos de silsesquioxanos oligoméricos poliédricos fluorados: síntesis precisa y comportamientos interfaciales Xian Xu, Yu Shao , Weijie Wang, Liping Zhu, Hao Liu, Shuguang Yang Resumen El comportamiento interfacial de los tensioactivos gigantes con nanopartículas moleculares (MNP) ancladas con precisión es un tema importante. En este artículo, mediante la combinación de hidrosililación, esterificación y química de "clic" de CuAAC, las cadenas de poli(óxido de etileno) (PEO) se remataron en los extremos con silsesquioxano oligomérico poliédrico funcionalizado con aril-trifluorovinil éter similar a partículas (FVPOSS) para construir tensioactivos gigantes de "una cabeza, una cola" y "forma de bola". Los tensioactivos gigantes se distribuyen en la interfaz aire/agua, y las isotermas del área de presión superficial (π-A) revelan sus comportamientos interfaciales bajo compresión. Las imágenes del microscopio de fuerza atómica (AFM) indican que los tensioactivos gigantes muestran un comportamiento de crecimiento fractal después de transferirse al sustrato de silicio a diferentes presiones superficiales a través del procedimiento de deposición de película de Langmuir-Blodgett (LB). Productos relacionados Abreviatura: mPEG-N3 Nombre: Metoxipoli(etilenglicol) azida Abreviatura: N3-PEG-N3 Nombre: α,ω-Diazido poli(etilenglicol) Para obtener más información sobre el producto, contáctenos en: Tel. EE. UU.: 1-844-782-5734 Tel. EE . Teléfono: 400-918-9898 Correo electrónico: sales@sinopeg.com

Bioconjug Chem. 2017 16 de agosto; 28 (8): 2180-2189. doi: 10.1021/acs.bioconjchem.7b00327. Epub 2017 1 de agosto. Optimización de la administración en varios pasos de conjugados de toxina y ligando inductores de apoptosis relacionados con el factor de necrosis tumoral pegilado para mejorar el antitumoral Xiaoyue Wei, Xiaoyue Yang, Wenbin Zhao, Yingchun Xu, Liqiang Pan, Shuqing Chen Resumen Aunque TRAIL (ligando inductor de apoptosis relacionado con el factor de necrosis tumoral (TNF)) se ha considerado un agente antitumoral de amplio espectro prometedor, su aplicación posterior se vio limitada por la administración deficiente del fármaco y los tumores resistentes a TRAIL. Se aplicó una estrategia de administración de fármacos de tres pasos a TRAIL para resolver estos dos obstáculos en forma de PEG-TRAIL-MMAE (Monometil auristatina E). La PEGilación de TRAIL en el primer paso se llevó a cabo para mejorar su farmacocinética in vivo, mientras que la interacción entre los conjugados de TRAIL con los receptores de muerte en el segundo paso se diseñó para activar la vía de apoptosis extrínseca de TRAIL, y se determinó la liberación adicional de MMAE del lisosoma. el tercer paso para introducir otra vía de apoptosis para superar la resistencia a TRAIL en algunos tumores. Aquí, con el fin de alcanzar un equilibrio entre los tres pasos, la relación PEG/MMAE se optimizó para los conjugados PEG-TRAIL-MMAE. Se prepararon conjugados de PEG-TRAIL-MMAE con varias proporciones de PEG/MMAE y se compararon entre sí con respecto a su farmacocinética (PK) y farmacodinámica (PD). Como resultado, los conjugados PEG-TRAIL-MMAE con una relación PEG/MMAE de 1:2 mostraron una vida media prolongada en ratas (6,8 h) y la mejor actividad antitumoral in vitro (IC50 0,31 nM) e in vivo, mientras que no hubo signos. de toxicidad en modelos de xenoinjerto, sugiriéndolo como una prometedora estrategia antitumoral y de administración de fármacos en varios pasos después de la optimización. Productos relacionados Abreviatura: mPEG-MAL Nombre: Metoxipoli(etilenglicol) maleimida Para obtener más información sobre el producto, contáctenos en: Tel. EE. UU.: 1-844-782-5734 Tel. EE. UU.: 1-844-QUAL-PEG Tel. CHN: 400-918-9898 Correo electrónico: sales@sinopeg.com

La 2.ª Cumbre de desarrollo de procesos y formulación de LNP regresa a Boston para dar la bienvenida a más de 350 expertos en LNP para compartir, aprender y trabajar en red para potenciar la próxima generación de desarrollo de LNP. Bienvenido a visitar SINOPEG en el stand n.º 27. 2da Cumbre de Desarrollo de Procesos y Formulación de LNP | Abril de 2023 (lnp-formulación-proceso-desarrollo-farma.com) #evento #Boston Xiamen Sinopeg Biotech Co., Ltd. se dedica a los sistemas de administración de medicamentos y negocios de dispositivos médicos relacionados, centrándose en la investigación, el desarrollo, la producción y las ventas de transportadores de administración de medicamentos de alta gama/materiales auxiliares/API, materiales médicos, incluidos, entre otros, a derivados de polietilenglicol, productos lipídicos, modificadores de fármacos para el control del azúcar en sangre, copolímeros en bloque, enlazadores ADC/ProTAC, polímeros biodegradables, exosomas, partículas similares a virus, además de proporcionar servicios de soluciones y CDMO. Estos productos son ampliamente utilizados en fármacos de proteínas/péptidos de acción prolongada, vacunas de ARNm de COVID-19, fármacos de ácido nucleico pequeño, fármacos para el control del azúcar en la sangre, fármacos de micelas macromoleculares, fármacos de liposomas, fármacos de terapia génica, inmunosupresores, fármacos ADC, fármacos ProTAC, medicamentos hidrogeles y otros campos, colocando a la empresa en una posición de liderazgo en la industria.

Sci Rep. 2015 Oct 8;5:14872. doi: 10.1038/srep14872. Heteromodificación del trímero TRAIL para mejorar la administración de fármacos y las actividades antitumorales in vivo Li-Qiang Pan, Wen-Bin Zhao, Jun Lai, Ding Ding, Xiao-Yue Wei, Yang-Yang Li, Wen-Hui Liu, Xiao-Yue Yang , Ying-Chun Xu, Shu-Qing Chen Resumen La mala farmacocinética y la resistencia dentro de algunas líneas de células tumorales han sido los principales obstáculos durante la aplicación preclínica o clínica de TRAIL (ligando inductor de apoptosis relacionado con el factor de necrosis tumoral (TNF)). Se reveló que la vida media de TRAIL114-281 (114 a 281 aminoácidos) no era más de 30 minutos en todas las especies. Por lo tanto, se aplicaron PEG (polietilenglicol) y MMAE (monometil auristatina E) activados con maleimido para conjugar de forma específica el sitio con las cisteínas mutadas de diferentes monómeros de TRAIL sucesivamente, aprovechando los efectos estéricos implicados en las conjugaciones mutantes de TRAIL. Como resultado, el trímero TRAIL fue heteromodificado para diferentes propósitos. Y el conjugado PEG-TRAIL-vcMMAE resultante exhibió una vida media dramáticamente mejorada (11.54 h), Productos relacionados Abreviatura: mPEG-MAL Nombre: Metoxipoli(etilenglicol) maleimida Para obtener más información sobre el producto, contáctenos en: Tel. EE. UU.: 1-844-782-5734 Tel. EE. UU.: 1-844-QUAL-PEG Tel. CHN: 400-918-9898 Correo electrónico: sales@sinopeg.com

Bioquímica de procesos. Volumen 52, enero de 2017, páginas 183-191 https://doi.org/10.1016/j.procbio.2016.09.029 Efecto de la inmunogenicidad de la proteína y el tamaño y ramificación de PEG en la respuesta inmune anti-PEG a proteínas PEGiladas Xue Wan, Juankun Zhang, Weili Yu, Lijuan Shen, Shaoyang Ji, Tao Hu Resumen La PEGilación ha mejorado con éxito las propiedades farmacológicas de las proteínas terapéuticas. Sin embargo, el polietilenglicol (PEG) se ha visto afectado por la inmunogenicidad que produce un efecto clínico negativo sobre las proteínas terapéuticas. La respuesta inmune anti-PEG a las proteínas PEGiladas posiblemente depende de la naturaleza de las proteínas y del metoxi PEG conjugado (mPEG). Por lo tanto, es necesario investigar los efectos de la inmunogenicidad de la proteína, el grado de PEGilación, el peso molecular (Mw) y la ramificación de mPEG en la respuesta inmunitaria anti-PEG. La ovoalbúmina, el toxoide tetánico (TT), el conjugado TT-TT y el conjugado TT-albúmina sérica bovina se utilizaron como proteínas diana. Las proteínas PEGiladas con diferentes grados de PEGilación se obtuvieron mediante el fraccionamiento del TT PEGilado con cromatografía de exclusión por tamaño. Las proteínas PEGiladas con diferente Mw y ramificación de mPEG se obtuvieron por modificación de TT con mPEG lineal (5 kDa y 20 kDa) y mPEG ramificado (20 kDa). Las proteínas PEGiladas provocaron altos niveles de anticuerpos anti-PEG (predominantemente IgM e IgG1). La respuesta inmune anti-PEG dependía de la inmunogenicidad de las proteínas, el grado de PEGilación y el Mw de mPEG. Por el contrario, la ramificación de mPEG tuvo un efecto insignificante sobre la respuesta inmune anti-PEG a las proteínas PEGiladas. Productos relacionados Abreviatura: mPEG-MAL Nombre: Metoxipoli(etilenglicol) maleimida Para obtener más información sobre el producto, contáctenos en: Tel. EE. UU.: 1-844-782-5734 Tel. EE. UU.: 1-844-QUAL-PEG Tel. CHN: 400-918-9898 Correo electrónico: sales@sinopeg.com

Aplicación Microbiol Biotechnol. 2020 mayo;104(9):3921-3934. doi: 10.1007/s00253-020-10484-4. Epub 2020 Mar 6. Una enzima bioingeniería que agota la arginina como agente terapéutico de larga duración contra el cáncer Sai-Fung Chung, Chi-Fai Kim, Suet-Ying Tam, Man-Chung Choi, Pui-Kin So, Kwok-Yin Wong, Yun-Chung Leung, Resumen de Wai-Hung Lo El agotamiento de L-Arginina (L-Arg) ha atraído una gran atención en la terapia del cáncer. Aunque dos tipos de enzimas que agotan la arginina, la arginina deiminasa (ADI) y la arginasa I humana, se encuentran en ensayos clínicos, el sitio aleatorio de PEGilación, la baja eficacia de los metales pesados ​​como cofactor y la inmunogenicidad limitan el rendimiento de estos fármacos y causan dificultades. en una producción homogénea. Aquí seleccionamos diez iones metálicos catalíticos y hemos producido con éxito un mutante de arginasa I humana monopegilada específica del sitio mediante la conjugación del residuo Cys45 con PEG-maleimida para minimizar la disminución de la actividad y producir un producto homogéneo. La tendencia de eficiencia catalítica del mutante de arginasa I humana enriquecido con iones metálicos (HAI) fue Co2+ > Ni2+ ≫ Mn2+. Los valores totales de kcat/KM de Co-HAI y Ni-HAI fueron superiores a los de Mn-HAI en ~ 8,7 y ~ 5,2 veces, respectivamente. Además, los resultados de la cinética enzimática y la espectrometría de dicroísmo circular demostraron que el PEG lineal y ramificado de 20 o 40 kDa unido a la superficie de HAI no afectó a la actividad enzimática ni a las estructuras secundarias de la proteína. Los estudios in vitro mostraron que tanto Co-HAI-PEG20L como Ni-HAI-PEG20L inhibían el crecimiento de ocho tipos de líneas celulares de cáncer. El estudio farmacodinámico en ratones demostró que la administración ip de Co-HAI-PEG20L a 13 mg/kg y Ni-HAI-PEG20L a 15 mg/kg fue capaz de mantener un nivel de L-Arg por debajo de su límite de detección durante más de 120 h después una inyección El peso corporal de los ratones pudo volver a los niveles normales dentro de los 5 días posteriores a la inyección, lo que demuestra que las dosis fueron bien toleradas. Por lo tanto, tanto Ni-HAI-PEG20L como Co-HAI-PEG20L son candidatos prometedores para la terapia contra el cáncer. PUNTOS CLAVE: • Mono-PEGilación aplicada con éxito en mutantes de arginasa I humana (HAI). • La eficiencia catalítica de HAI enriquecido con Co y Ni fue mayor que el tipo salvaje. • Co- y Ni-HAI-PEG20L inhibieron al menos ocho tipos de líneas celulares de cáncer. • Co- y Ni-HAI-PEG20L pudieron lograr el agotamiento semanal de L-Arg. Gráficamente abstracto. Palabras llave: Iones metálicos divalentes; arginasa I humana; L-Arg; Farmacodinamia; Mono-PEGilación específica del sitio. Productos relacionados Abreviatura: mPEG-MAL Nombre: Metoxipoli(etilenglicol) maleimida Para obtener más información sobre el producto, contáctenos en: Tel. EE. UU.: 1-844-782-5734 Tel. EE. UU.: 1-844-QUAL-PEG Tel. CHN: 400-918-9898 Correo electrónico:...

Polímeros (Basilea). 18 de noviembre de 2016; 8 (11): 404. doi: 10.3390/polym8110404. Hidrogeles tixotrópicos supramoleculares de pectina-poli(etilenglicol) metacrilato (PEGMA) Siew Yin Chan, Wee Sim Choo, David James Young, Xian Jun Loh Resumen La pectina es un polímero aniónico soluble en agua que consiste predominantemente en unidades de ácido α-d-galacturónico unidas covalentemente en 1,4. Este polímero natural, renovable y biodegradable está infrautilizado en la ciencia de los polímeros debido a su insolubilidad en disolventes orgánicos, lo que hace que los métodos de polimerización convencionales sean poco prácticos. Para evitar este problema, se utilizó la polimerización por radicales iniciada con cerio para injertar metacrilato de metoxi-poli(etilenglicol) (mPEGMA) en pectina en agua. Los copolímeros se caracterizaron mediante resonancia magnética nuclear (RMN) ¹H, espectroscopia infrarroja transformada de Fourier (FTIR) y análisis termogravimétrico (TGA), y se utilizaron en la formación de hidrogeles supramoleculares mediante la adición de α-ciclodextrina (α-CD) para inducir la reticulación. . Estos hidrogeles poseían propiedades tixotrópicas; adelgazamiento por cizallamiento a líquido con agitación pero sedimentación en geles en reposo. A diferencia de la mayoría de los otros hidrogeles producidos mediante el uso de polímeros injertados con poli(etilenglicol) (PEG), los hidrogeles de pectina-PEGMA/α-CD no se vieron afectados por los cambios de temperatura. Palabras clave: cerio; pectina; metacrilato de poli(etilenglicol); hidrogel supramolecular; α-ciclodextrina. Productos relacionados Abreviatura: mPEG-MA Nombre: metacrilato de metoxipoli(etilenglicol) Para obtener más información sobre el producto, contáctenos en: Tel. EE. UU.: 1-844-782-5734 Tel. EE. UU.: 1-844-QUAL-PEG Tel. CHN: 400-918-9898 Correo electrónico: sales@sinopeg.com

Letras químicas chinas. Volumen 28, Número 6, junio de 2017, páginas 1290-1299 https://doi.org/10.1016/j.cclet.2017.01.007 Fosfolípidos de polietilenglicol encapsulados en nanopartículas de dihidróxido de silicio 2,3-naftalocianina (SiNcOH-DSPE-PEG(NH2 ) NP) para terapia de combinación de cáncer inducida por láser NIR único Jing-Ping Wei, Xiao-Lan Chen, Xiao-Yong Wang, Jing-Chao Li, Sai-Ge Shi, Gang Liu, Nan-Feng Zheng Abstracto Actualmente, la combinación de terapia fototérmica (PTT) y terapia fotodinámica (PDT) se ha convertido en una poderosa técnica para el tratamiento del cáncer. Sin embargo, la mayoría de los ejemplos de PTT y PDT combinados informados utilizan nanocompuestos de múltiples componentes bajo excitación de longitudes de onda separadas, lo que da como resultado un proceso de tratamiento complejo. En este trabajo, se ha desarrollado con éxito una nueva nanoplataforma teranóstica (SiNcOH-DSPE-PEG(NH2) NP) mediante el recubrimiento de dihidróxido de 2,3-naftalocianina de silicio (SiNcOH) con DSPE-PEG y DSPE-PEG-NH2 para fotoacústica (PA). ablación tumoral PTT y PDT guiada por imágenes por primera vez. Las NP de SiNcOH-DSPE-PEG(NH2) de un solo agente preparadas no solo tienen buena solubilidad en agua y biocompatibilidad, sino que también muestran una alta eficiencia de conversión fototérmica y capacidad de generación de oxígeno singulete tras la irradiación con láser NIR de 808 nm. Además, Debido a su alta absorción en la región NIR, las NP de SiNcOH-DSPE-PEG(NH2) también se pueden emplear como un nanoagente de diagnóstico eficaz para la obtención de imágenes fotoacústicas (PA). Los resultados experimentales in vitro e in vivo indicaron claramente que el PTT y el PDT combinados simultáneamente bajo la guía de imágenes de PA con excitación de láser NIR único pueden eliminar eficazmente las células cancerosas o erradicar los tejidos tumorales. Teniendo en cuenta la síntesis fácil y la alta eficiencia en el tratamiento del cáncer por NP de SiNcOH-DSPE-PEG (NH2), nuestro estudio proporciona una estrategia prometedora para realizar una terapia de combinación guiada por imágenes moleculares. Los resultados experimentales in vitro e in vivo indicaron claramente que el PTT y el PDT combinados simultáneamente bajo la guía de imágenes de PA con excitación de láser NIR único pueden eliminar eficazmente las células cancerosas o erradicar los tejidos tumorales. Teniendo en cuenta la síntesis fácil y la alta eficiencia en el tratamiento del cáncer por NP de SiNcOH-DSPE-PEG (NH2), nuestro estudio proporciona una estrategia prometedora para realizar una terapia de combinación guiada por imágenes moleculares. Los resultados experimentales in vitro e in vivo indicaron claramente que el PTT y el PDT combinados simultáneamente bajo la guía de imágenes de PA con excitación de láser NIR único pueden eliminar eficazmente las células cancerosas o erradicar los tejidos tumorales. Teniendo en cuenta la síntesis fácil y la alta eficiencia en el tratamiento d...