Bioact Mater. 2024 Jun 21:40:430-444. doi: 10.1016/j.bioactmat.2024.06.021. eCollection 2024 Oct. Hidrogel amasable tipo masa que se transforma de una red dinámica a una rígida para reparar defectos óseos irregulares. Abstracto Los defectos óseos irregulares, caracterizados por su tamaño, forma y profundidad impredecibles, representan un gran desafío para el tratamiento clínico. Si bien existen diversos injertos óseos, ninguno satisface completamente las necesidades de reparación de la zona defectuosa. En este estudio, se fabrica un hidrogel tipo pasta (DR-Net), en el que la primera red dinámica se genera mediante la coordinación entre grupos tiol e iones de plata, lo que le confiere la capacidad de amasado para adaptarse a diversos defectos óseos irregulares. La segunda red covalente rígida se forma mediante fotoentrecruzamiento, manteniendo el espacio osteogénico bajo fuerzas externas y logrando una mejor adaptación al proceso de regeneración ósea. In vitro, se establece un defecto óseo alveolar irregular en la mandíbula porcina fresca, y el hidrogel tipo pasta exhibe una excelente adaptabilidad a la forma, adaptándose perfectamente a la morfología del defecto óseo. Tras el fotocurado, el módulo de almacenamiento del hidrogel aumenta 8,6 veces, de 3,7 kPa (antes de la irradiación) a 32 kPa (después de la irradiación). Además, este hidrogel permite la carga eficaz del péptido P24, que acelera considerablemente la reparación ósea en ratas Sprague-Dawley (SD) con defectos craneales críticos. En general, este hidrogel de textura pastosa, con amasabilidad, capacidad de mantenimiento del espacio y actividad osteogénica, presenta un potencial excepcional para su aplicación clínica en el tratamiento de defectos óseos irregulares. Palabras clave: Hidrogel tipo masa; Red dinámica; Defecto óseo irregular; Amasable; Red rígida. Producto: Fabricante de derivados de PEG por estructura, venta al por mayor de derivados de PEG por estructura

Farmacia. 24 de enero de 2025;17(2):157. doi: 10.3390/pharmaceutics17020157. Ingeniería de nanopartículas lipídicas para mejorar la administración intracelular del ARNi del factor de crecimiento transformante beta (siTGF-β1) mediante inhalación para mejorar la fibrosis pulmonar tras la exposición a bleomicina. Abstracto Antecedentes/Objetivos: El factor de crecimiento transformante beta (TGFβ1) desempeña un papel fundamental en el proceso de fibrosis pulmonar (FP). La progresión de la fibrosis pulmonar puede aliviarse mediante la inhibición de TGF-β1 basada en ARNip. Sin embargo, las limitaciones del ARNip desnudo impiden lograr un efecto terapéutico. Este estudio tuvo como objetivo diseñar nanopartículas lipídicas (LNP) que puedan transportar siTGF-β1 a los pulmones con fines terapéuticos. Métodos: El ensayo de citotoxicidad y transfección in vitro se utilizó para cribar lípidos ionizables (IL). El diseño de experimentos (DOE) se utilizó para obtener nuevas LNP que puedan mejorar la resistencia a las fuerzas de cizallamiento por atomización. Mientras tanto, se investigó el impacto de las LNP que encapsulan siTGF-β1 (siTGFβ1-LNP) en la FP. Resultados: Al utilizar DLin-DMA-MC3 (MC3) como IL, la relación de la fase lipídica fue MC3:DSPC:DMG-PEG2000:colesterol = 50:10:3:37 y N/P = 3,25; los siTGFβ1-LNP se administraron de forma estable a los pulmones mediante la conversión de la solución de siTGFβ1-LNP en un aerosol (atomización). Experimentos in vitro han confirmado que los siTGFβ1-LNP presentan alta seguridad, alta encapsulación y pueden promover la captación celular y el escape endosómico. Además, los siTGFβ1-LNP redujeron significativamente la infiltración inflamatoria y atenuaron la deposición de matriz extracelular (MEC), protegiendo el tejido pulmonar de la toxicidad de la bleomicina (BLM) sin causar toxicidad sistémica. Conclusiones: Los siTGFβ1-LNP pueden administrarse eficazmente a los pulmones, lo que resulta en el silenciamiento del ARNm de TGF-β1 y la inhibición de la vía de transición epitelial-mesenquimal, retrasando así el proceso de PF, lo que proporciona un nuevo método para el tratamiento e intervención de la PF. Palabras clave: diseño de experimentos (DOE); nanopartículas lipídicas (LNP); fibrosis pulmonar (FP); administración de ARNi; factor de crecimiento transformante β1 (TGF-β1). Producto: Excipientes al por mayor para la administración de ADN/ARN, proveedores profesionales de excipientes para la administración de ADN/ARN.

¡Únase a nosotros en TIDES Europe 2025 en el Centro de Congresos de Basilea! ¡Marquen sus calendarios! TIDES Europe2025, el evento más importante sobre terapias con oligonucleótidos y péptidos, llegará a Basilea, Suiza, del 11 al 13 de noviembre de 2025. Visite SINOPEG en el stand n.° 333 para explorar soluciones de vanguardia en: Derivados de PEG personalizados (mPEG, PEG heterobifuncionales, PEG ramificados) Nanopartículas lipídicas (LNP) y lipidoides para la administración de ácidos nucleicos Tecnologías de enlace innovadoras y cargas útiles ADC ¿Por qué pasar por aquí? Hable sobre sus desafíos de formulación con nuestros expertos en PEGilación Descubra excipientes de alta pureza para terapias con ARNm, ARNi y péptidos Descubra cómo nuestros materiales de grado GMP aceleran las transiciones preclínicas a comerciales Estudio de caso destacado: ¡Pregúntenos sobre nuestro papel en el desarrollo de formulaciones LNP estables a la temperatura para un socio global de vacunas COVID-19! Programe una reunión 1:1: Evite las multitudes: reserve su sesión privada hoy: sales@sinopeg.com ¿No puedes asistir? Explora nuestras soluciones en línea: http://www.sinopeg.com ¡Juntos, forjemos el futuro de la terapia con oligonucleótidos y péptidos! Nos vemos en el #333. #TIDES2025 Descubrimiento de fármacos #LNPs #ARNm #Terapia con péptidos #Innovación biotecnológica

Moléculas. 15 de julio de 2017;22(7):1190. doi: 10.3390/molecules22071190. La interacción lipopéptido antiviral-membrana celular está influenciada por la longitud del enlace PEG Abstracto Recientemente se ha descrito un conjunto de lipopéptidos por su actividad antiviral de amplio espectro contra virus pertenecientes a la familia Paramyxoviridae, incluyendo el virus de la parainfluenza humana tipo 3 y el virus Nipah. Entre ellos, el péptido con un enlace PEG de 24 unidades que lo conecta a una fracción de colesterol (VG-PEG24-Chol) resultó ser el mejor péptido inhibidor de la fusión de membranas. En este estudio, evaluamos la interacción del mismo conjunto de péptidos con sistemas modelo de biomembrana y células mononucleares de sangre periférica (PBMC) humanas aisladas. VG-PEG24-Chol mostró la mayor tasa de inserción y fue uno de los péptidos que indujo un mayor cambio en la presión superficial de las membranas ricas en colesterol. Este péptido también mostró una alta afinidad hacia las membranas de PBMC. Estos datos proporcionan nueva información sobre la dinámica de las interacciones péptido-membrana de un grupo específico de péptidos antivirales, conocidos por su potencial como antivirales multipotentes contra paramixovirus. Palabras clave: antivirales; colesterol; membranas; paramixovirus; péptidos. Enlazador PEG: Diversos tipos y grados de este monodisperso están fácilmente disponibles | SINOPEG

¡Únase a nosotros en la CPHI Worldwide Europe 2025! Stand de SINOPEG: n.° 8.0T48 ¡Buenas noticias! La CPHI Worldwide Europe 2025 está a la vuelta de la esquina y se celebrará del 28 al 30 de octubre en Messe Frankfurt. SINOPEG presentará soluciones de vanguardia en sistemas de administración de fármacos (DDS) en el stand 8.0T48. Como su socio de confianza en productos químicos especializados y sistemas avanzados de administración de fármacos, nos complace compartir innovaciones que impulsan el progreso de la industria. ¿Por qué visitarnos? Explore nuestra última cartera de derivados de PEG, lípidos y servicios de síntesis personalizados. Analice soluciones personalizadas para sus desafíos de I+D y fabricación Conéctese cara a cara con nuestros expertos técnicos ¡Les damos una cálida bienvenida a amigos, socios y colegas de la industria de todo el mundo! Colaboremos para forjar el futuro de la industria farmacéutica. Fechas: 28 al 30 de octubre de 2025 Lugar: Messe Frankfurt Nuestro Stand: T48 (Pabellón 8.0) ¿Listo para conocernos? ¡Solo visítanos!

¡Únase a nosotros en CPhI Worldwide 2025, el principal evento farmacéutico mundial! Nos complace invitarle a visitar SINOPEG en CPhI Worldwide 2025, el principal encuentro mundial de la industria farmacéutica. Este evento de primer nivel reúne a líderes de la industria, innovadores y expertos de toda la cadena de suministro farmacéutica, incluyendo API, formulaciones, biofarmacia y servicios de externalización. Detalles del evento: Fecha: 28 al 30 de octubre de 2025 Ubicación: Frankfurt, Alemania Stand: 8.0T48 En el stand 8.0T48, presentaremos nuestras completas capacidades técnicas y soluciones de servicio globales, diseñadas para satisfacer las cambiantes necesidades de la industria farmacéutica. Esta es una excelente oportunidad para explorar cómo SINOPEG puede respaldar su negocio con innovación, calidad y fiabilidad. Esperamos conectarnos con usted, discutir posibles colaboraciones y compartir conocimientos sobre el futuro de la industria farmacéutica. Reserva la fecha y visítanos: ¡estamos ansiosos por darte la bienvenida! Un cordial saludo, El equipo de SINOPEG

J Pharm Sci. Febrero de 2020;109(2):981-991. doi: 10.1016/j.xphs.2019.10.052. Publicación electrónica, 2 de noviembre de 2019. Conjugación de poliésteres funcionalizados con amina con dimetilcaseína mediante transglutaminasa microbiana Abstracto Los conjugados proteína-polímero se han utilizado como agentes terapéuticos debido a que exhiben frecuentemente mayor estabilidad, vida media in vivo prolongada y menor inmunogenicidad en comparación con las proteínas nativas. La primera parte de este informe describe la síntesis enzimática de poli(adipato de glicerol) (PGA(M)) por transesterificación entre glicerol y adipato de dimetilo usando lipasa B de Candida antarctica. PGA(M) es un poliéster hidrofílico, biodegradable pero insoluble en agua. Por acilación, PGA(M) se modifica con ácido 6-(Fmoc-amino)hexanoico y con cadenas laterales hidrofílicas de poli(etilenglicol) (mPEG12) haciendo que el polímero sea altamente soluble en agua. A esto le sigue la eliminación de grupos protectores, fluorenilmetiloxicarbonilo, para generar poliéster con grupos amina primarios, a saber, PGA(M)-g-NH2-g-mPEG12. Se han utilizado espectroscopia de RMN de 1H, espectroscopia FTIR y cromatografía de permeación en gel para determinar la estructura química y el índice de polidispersidad de PGA(M) antes y después de la modificación. En la segunda parte, se analiza la conjugación, mediada por transglutaminasa microbiana, de la proteína modelo dimetilcaseína con PGA(M)-g-NH₂-g-mPEG₁ en condiciones de reacción suaves. La SDS-PAGE demuestra la conjugación proteína-poliéster. Palabras clave: CAL-B; poliéster funcionalizado con amina; polimerización enzimática; transglutaminasa microbiana (mTGasa); poli(adipato de glicerol) (M); conjugado proteína-polímero.

Bioconjug Chem. 19 de febrero de 2025;36(2):179-189. doi: 10.1021/acs.bioconjchem.4c00392. Publicación electrónica 20 de enero de 2025. La PEGilación del enlace dipeptídico mejora el índice terapéutico y la farmacocinética de los conjugados anticuerpo-fármaco. Abstracto Las cargas hidrofóbicas incorporadas a los conjugados anticuerpo-fármaco (ADC) suelen ser superiores a las hidrofílicas en cuanto a penetración tumoral y eliminación de microorganismos transeúntes tras su liberación. Sin embargo, son propensas a la agregación y a una depuración plasmática acelerada, lo que conlleva una menor eficacia y un aumento de la toxicidad de las moléculas de ADC. Proteger la hidrofobicidad de las cargas mediante la incorporación de elementos de polietilenglicol (PEG) o grupos azúcar en los enlaces de ADC se ha convertido en una alternativa viable a la adopción directa de cargas hidrofílicas. En este estudio, se sintetizaron enlaces de ADC que incorporaban PEG o grupos azúcar mediante la modificación de enlaces dipeptídicos, siendo la monometil auristatina E (MMAE) hidrofóbica un ejemplo de carga hidrofóbica. Todos los enlazadores de fármacos (DL) se conjugaron con RS7, un anticuerpo humanizado dirigido contra Trop-2, con valores de relación fármaco-anticuerpo (DAR) de 4 u 8. Entre estos, la molécula de ADC RS7-DL 11, con una fracción metil-PEG24 (mPEG24) como cadena lateral del enlazador valina-lisina-PAB (VK), demostró máxima hidrofilicidad, estabilidad biofísica y supresión tumoral, además de una vida media prolongada y una mejor tolerabilidad en animales. En conclusión, mediante la pegilación del enlazador dipeptídico tradicional, hemos demostrado una tecnología optimizada de conjugación de ADC que puede emplearse para conjugar cargas ultrahidrofóbicas, mejorando así tanto el índice terapéutico como el perfil farmacocinético.